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作者:广东省药学会 普宁市人民医院 杨梓川


紫杉醇

是肿瘤科常用的一种化疗药,同类的药物还包括多西紫杉醇、紫杉醇脂质体和白蛋白结合型紫杉醇,这些药物有什么区别呢,下面我们就从多方面来了解这四种紫杉类药物。

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紫杉醇的发现过程、药理作用

紫杉醇(Paclitaxel,图1)是已知的最优秀的高效低毒广谱抗癌药之一,最初是由Wall和Wani等人从短叶红豆杉Taxus brevifolia Nutt.的树皮中提取得到,并确定了结构。紫杉醇作为第一个被发现的作用于真核细胞微管的促微管蛋白聚合剂,可以抑制癌细胞的有丝分裂,使细胞周期停滞于G2/M期,影响肿瘤细胞分裂。

多西紫杉醇(多西他赛,Docetaxel,图1)则是从欧洲紫衫针叶中提取的紫衫烷类化合物,仅在化学结构上与紫杉醇有细微不同,其作用机制与紫杉醇类似,但与微管的结合不改变原丝的数目。

紫杉醇脂质体是由磷脂、胆固醇合成的类似生物膜磷脂双分子结构的脂质体包载紫杉醇,脂质体解决了紫杉醇不溶于水的问题,明显减低了增溶剂导致的毒副作用和过敏反应。

与紫杉醇脂质体类似,白蛋白结合型紫杉醇也是一种新型的紫杉醇制剂,紫杉醇以纳米微粒白蛋白作为载体,改变了溶剂,提高疗效的同时减轻了毒性。

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图1 紫杉醇、多西紫杉醇的化学结构式差异

紫杉醇各制剂的区别

国内获批的适应症

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溶媒、输注要求、稳定性

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给药前预处理、特有的不良反应

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除了特有的药物不良反应,紫杉类药物的不良反应大致相同,主要包括心血管毒性、骨髓抑制、神经毒性、过敏反应、肝毒性、关节痛、肌痛和胃肠道反应等。

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审稿专家:广东省药学会 普宁市人民医院 许韩波

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